La histamina es una amina involucrada en las respuestas locales del sistema inmune. También regula funciones normales en el estómago, actúa como neurotransmisor en el sistema nervioso central y también es un vasodilatador.
La histamina actua como vasodilatador, por interacción de los receptores H1 y H2 que están distribuidos en todos los vasos de resistencia y casi todos los lechos vasculares. Se pueden distinguir respuestas cuantitativas distintas cuando los receptores son activados por separado. Los receptores H1 tienen más afinidad por la histamina y medían la dilatación por el óxido nítrico cuyo comienzo es rápido y leve. En cambio los receptores H2 que estimula la vía adenosín monofosfato cíclico (AMPc) – proteincinasa A en músculo liso, origina una dilatación que surge con más lentitud y dura más tiempo.
La liberación de histamina conlleva a un aumento en la permeabilidad capilar por efecto sobre los vasos pequeños como consecuencia de la salida de proteínas plasmáticas y de líquidos hacia los espacios extracelulares, incremento del flujo de la linfa y de su contenido proteínico y de la formación de edema los receptores H1 son los que más actúan en esta reacción.
Por acción de la histamina se modifican en forma directa la contractibilidad y los fenómenos eléctricos del corazón. Tiene efecto inotrópico positivo en los músculos auriculares y ventriculares al estimular la penetración de calcio, y tiene efecto cronotrópico positivo al incrementar la despolarización diastólica en el nódulo sinusal. También retarda la conducción auriculo – ventricular, intensifica el automatismo y con altas dosis puede haber arritmias. Casi todos los efectos son mediados por los receptores H2, mientras que el retardo de la conducción auriculo – ventricular es mediada por receptores H1.
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