Los citocromos son hemoproteinas de las cuales se conocen más de 74 familias de las cuales 14 se encuentran en mamíferos.
Los citocromos P450 son hemoproteinas pueden, actuando como enzimas, sintetizar múltiples compuestos y también, metabolizar múltiples compuestos utilizando un átomo de oxigeno para oxidar un cierto sustrato, por ello también se les conoce con el nombre de monooxigenasas.
En el ser humano existen 14 familias diferentes del citocromo 450 (CYP). En farmacología los citocromos mas importantes son: CYP 1A2, CYP 2C19,E CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A3 y CYP 3A4 ya que ellas se encargan de metabolizar prácticamente todos los medicamentos disponibles.
En el proceso de metabolización, los medicamentos se oxidan y pasan a substancias más solubles que son más fáciles de eliminar. Con esta idea, a mayor disponibilidad del citocromo que metaboliza un fármaco, corresponderá menos concentración plasmática del mismo y viceversa. De hecho pueden darse casos de intoxicación por el fármaco, en casos donde no exista suficiente citocromo.
Sin embargo algunos fármacos no son activos por sí mismos sino que lo son sus metabolitos resultantes de la oxidación por el citocromo correspondiente y en este caso el efecto será el contrario.
Los citocromos pueden estar sujetos a procesos de inducción o de inhibición, procesos que son responsables, en parte, de las interacciones de medicamentos. Las interacciones por inhibición aparecen rápidamente y pueden dar lugar a intoxicaciones mientras que las de inducción suelen tardar algunos días en presentarse y pueden requerir un aumento en la dosis de los fármacos implicados.
| Variaciones del efecto de un medicamento al tomarlo con: | |||
| Un medicamento que compite por la misma encima | Inhibidor de la encima | Inductor de la encima | |
| Si el medicamento es la sustancia activa | ↑ | ↑ | ↓ |
| Si el medicamento es el metabolito de la sustancia activa | ↓ | ↓ | ↑ |
Referencias:
| 1 | Importancia clínica del Metabolismo de Medicamentos |
| 2 | Importancia clínica del Metabolismo de Medicamentos (II) |
| 3 | Aspectos Fundamentales del Citocromo 450 |